Apreude（cabotegravir缓释注射混悬液）是全球首个旨在减少HIV感染方面被证明优于每日口服FTC/TDF的长效注射剂暴露前预防(PrEP)选择。葛兰素史克旗下公司ViiVHealthcare介绍，美国FDA已批准Apretude用于预防HIV的长效注射选择！
来自：GSK官网，Apretude是全球第一个也是唯一一个用于预防HIV的长效注射选择
长效注射剂Apretude，每年仅需给药6次，FDA批准首个预防HIV新药
一、Apretude适应症
该长效注射剂被批准用于体重至少35公斤的成人和青少年，他们有性行为感染HIV的风险，并且在开始前HIV-1检测呈阴性。该药物在男男性行为者以及与男性发生性关系的女性和跨性别女性中进行了研究，她们在性行为中感染艾滋病毒的风险增加。
用于PrEP的长效Cabotegravir以注射形式提供，每年注射次数仅需6次，开始时为连续两个月间隔一个月注射一次600毫克（3毫升）。第二次初始注射后，推荐的持续注射剂量是每两个月注射一次600毫克（3毫升）。Vocabria（cabotegravir口服片剂）可在开始第一次注射前给药约一个月，以评估药物的耐受性。
二、安全性与有效性方面
美国FDA基于两项国际性的2b期/3期临床试验结果，分别指HPTN083研究和HPTN084研究，这两项临床试验评估了Apreude长效治疗HIV中PrEP的安全性和有效性。研究结果表明，证明了Apreude在预防HIV感染方面优于每日口服恩曲他滨/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF/FTC)片剂！与HPTN083研究中的FTC/TDF片剂相比，接受Apreude长效PrEP的临床试验参与者的HIV发病率降低了69%，与HPTN084研究中的FTC/TDF片剂相比，HIV的发病率降低了90%！
在至少1%接受Apreude长效PrEP的临床试验参与者中观察到的最常见不良反应（所有级别）是注射部位反应、腹泻、头痛、发热、疲劳、睡眠障碍、恶心、头晕、胀气、腹痛、呕吐、肌痛、皮疹、食欲减退、嗜睡、背痛和上呼吸道感染。不良事件导致HPTN083研究中6%的参与者和HPTN084研究中1%的参与者停药。
三、制剂和作用机理
Apreude是一种整合酶链转移抑制剂(INSTI)。INSTI与cabotegravir缓释注射悬浮液一样，通过阻止病毒DNA整合到人类免疫细胞(T细胞)的遗传物质中来抑制HIV复制。这一步在HIV复制周期中是必不可少的，也是造成慢性疾病的原因。
ViiV公司将于2022年初开始向美国的批发商和专业分销商运送Apretude。ViiV公司已开始向其他监管机构提交申请。目前，Apreude尚未在美国以外的任何地方获得批准或许可用于HIV预防。
小番健康结语：我们简单梳理一下，ViiV公司已开发用于预防HIV感染的Apretude。美国FDA已经批准Apretude用来预防HIV感染，这也是到目前为止全球唯一的一种用于预防HIV感染的长效注射剂，每年仅给予6次，并在降低HIV感染风险方面表现出优于每日口服PrEP选项（FTC/TDF片剂）的作用。研究进展已发布在ViiVHealthcare和葛兰素史克公司。
