*仅供医学专业人士阅读参考
知道不同,才会用得更好
今天我们来聊一聊维生素D、骨化三醇、阿法骨化醇的区别和联系。
01
维生素D知多少?
小编碎碎念:维生素D最重要的生物学作用:促进肠上皮细胞分化和钙的肠道吸收。其他作用包括:较低程度地刺激肠道吸收磷酸盐、直接抑制甲状旁腺释放甲状旁腺激素(PTH)、调节成骨细胞的功能,以及放任PTH诱导的破骨细胞激活和骨质吸收。
维生素D2(麦角钙化醇)和维生素D3(胆钙化醇)是天然维生素D的主要形式,分别来自于植物和动物,结构相似、功能相近。
02
维生素D、骨化三醇和阿法骨化醇
天然的维生素D制剂,在人体内是没有生理活性的,需要经过肝细胞微粒体羟化酶催化变成25(OH)D(骨化二醇),再经过肾小管上皮细胞线粒体内的酶催化,最终生成有生理活性的1,25(OH)D(骨化三醇)。骨化三醇通过促进小肠和肾对钙的吸收,促进骨钙进入血液、维持血钙的浓度,提高成骨细胞的功能、抑制破骨细胞的生长。
看完以上,相信不难知道骨化三醇,即1,25(OH)D,是维生素D的活化形式。骨化三醇无需羟化,就能在体内发挥活性。除了促进钙的吸收和转运,骨化三醇还可以抑制甲状旁腺,减少甲状旁腺激素合成和释放,抑制骨的吸收。
阿法骨化醇是骨化三醇的类似物,即1α-羟维生素D3,只需要经过肝25-羟化酶羟化就能产生有活性的骨化三醇。
03
三者的区别
维生素D需要经过肝肾转化为有活性的骨化三醇才能发挥作用,如果患者肝功能或肾功能不全,维生素D就无法发挥全部作用,所以,普通维生素D适用于肝肾功能正常的患者。
骨化三醇为直接活性产物,可用于肝功能不全、肾功能不全患者。
阿法骨化醇不需要经过肾脏,可用于慢性肾功能不全、血液透析的患者。
三者中,骨化三醇最容易引起高钙血症;相较于骨化三醇,阿法骨化醇需要在肝脏经过羟化才能起作用,使得最终进入血浆中的活性维生素D水平更加接近生理水平,并且可使血药浓度较长时间维持稳定,因此不易引起血钙的明显波动和其他毒副作用。
长期使用这三种药物,均需定期监测血钙,避免发生高钙血症。
有图有真相:维生素D、骨化三醇和阿法骨化醇
参考文献:
[1]药品说明书
[2]uptodate维生素D篇
[3]维生素D及其类似物预防跌倒和降低骨质疏松性骨折的作用
本文作者丨陈默mo
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